Sibutramine

【化學名】 Sibutramine Hydrochloride,1997.11,FDA通過

　

【商品名】 Sibutramine [Meridia-Knoll] 5,10,15mg/#

　

【化學結構】

　

【分類】

  1. 藥理學分類: Monoamine uptake inhibiton單胺再攝取抑制劑,單胺包括
  2. Norepinephrine(正腎上腺素),Serotonin(羥色胺),Dopamine(多巴胺)

  3. 治療分類: Anorexiant厭食劑,減肥藥
  4. 懷孕安全用藥: C
  5. 授乳:是否排出於乳汁未確,不建議使用
  6. 小兒使用:使用於16歲以上

　

【作用機轉】

1.Norepinephrine(正腎上腺素),Serotonin(羥色胺)為生理性食慾抑制劑

2.Sibutramine為抑制中樞神經末梢對Norepinephrine,Serotonin之再攝取與回收,

神經末梢之Norepinephrine,Serotonin食量間接增加,因而抑制食慾,達到厭食與

減肥之目的

　

藥品分類
  • 機 轉
    •
  • 效 應
    •
  • 結 果
    •
  • 舉 例
    •
    Serotonin reuptake inhibitor

    		 Serotonin↑

    抑制胃口
  • 減肥
    •
  • Sibutramin

    [Meridia-Knoll]

    •
    Anti-serotonin

    		 Serotonin↓

    促進胃口

    增加體重
  • Cyproheptadine

    [Periactin-Merck]

    • 　

    　

    【臨床適用症】

    1.減肥(Anorexiant)--適用於第1、2型;BMI--Body mass index身體質量指數≧30kg/M2

    ≧30kg/M2伴隨其他危險因素者,如高血壓、糖尿病、血脂異常等

    成人16歲以上口服初始劑量 10mg QD;15mg QD (4週後可以漸次調整至此劑量)

    2.抗憂鬱劑 (Antidepressants) ?

    　

    【副作用】 ≧1%

    1. 心臟血管系統:高血壓、心跳加快、血管擴張、胸痛、心悸、末梢水腫。如果
    2. 心跳持續增加應考慮減藥或停藥!過量時可考慮謹慎使用乙型阻斷劑
    3. 神經精神系統:坐立不安、憂鬱、思睡、失眠、頭痛、偏頭痛、頭暈、焦慮、
    4. 感覺異常、背痛、關節疼痛
    5. 腸胃系統:口乾、胃腸不適、腹痛、消化不良、胃炎、腹瀉、排氣、腸胃炎、
    6. 食慾不振、便秘、食慾反常增加、噁心、嘔吐;肝功能異常
    7. 眼科:散瞳
    8. 耳鼻喉科:鼻炎、鼻竇炎
    9. 皮膚:皮疹、搔癢、出汗
    10. 生殖泌尿:月經失調
    11. 呼吸系統--咳嗽、呼吸困難
    12. 過敏免疫--過敏反應

    　

    【小心使用】

    1. 嚴重肝腎功能不良
    2. 痙攣傾向之病人
    3. 高血壓
    4. 眼角窄狹性青光眼
    5. 授乳
    6. 年老者
    7. 藥癮傾向者

    　

    【禁忌】

    1. 最近2週內使用MAO inhibitors(單胺氧化媒抑制劑) (如Phenelzine,Selogiline等)
    2. 同時投與中樞作用型厭食劑
    3. 神經性厭食症
    4. 控制不良之高血壓
    5. 鬱血性心臟衰竭
    6. 冠狀動脈疾病
    7. 心律不整

    8.腦中風

    　

    【藥物動力學】

    1. 口服吸收迅速,可空腹投與或與食物同進
    2. 血中蛋白質結合率:94-97%
    3. 血中尖峰濃度:投與後3-4小時內
    4. 代謝:肝臟、進行首渡代謝(First-pass metabolism)

    5.排泄:尿液、糞便

    　

    【藥物相互作用】

    1. 中樞神經作用藥物,抗憂鬱劑(Antidepressants)
    2. 羥色胺作用劑(Serotonergic agents):以防增加Serotonin,造成Serotonin Syndrome
    3. (羥色胺症候群),Venlafaxine.
    4. Selective serotonin reuptake inhibitors(選擇性羥色胺再攝取抑制劑)
    5. Fluoxetine [Prozac-Lilly],Fluvoxamine,Paroxetine,Sertraline
    6. Sumatriptan [Imigrax-Glaxo]等Anti-migraine(抗偏頭痛製劑)
    7. Dihydroergotamine等麥角鹼類
    8. Lithium
    9. Tryptophan
    10. Opioid / Analgesic鴉片/止痛劑
    11. 如Dextromothorphan [Medicon-鹽野義],Tramadol,Meperidine,Pentazocine,

      Fetanyl

    12. 與下列藥品合用,可能增高血壓:--Degestants(鼻充血袪除劑),Anorexiants,Amphetamine.
    13. 干擾抑制下列藥品之代謝:Ketoconazole,Erythromycin等而使相互血中濃度增加

    (代謝酵素CP450 3A4相同的緣故)

    11.與下列藥物合用,可能增高血壓:--Phenylpropanolamine,Pseudoephedrine,Ephedrine.

    　

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