Orlistat

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【化學名】 Orlistat

　

【商品名】 Orlistat [Xenical-Roche] 120mg/cap

1996年向FDA申請,1997年撤銷後再申請,1998.5.13.通過,

1998.7.31.歐洲藥物聯合審查委員會通過

　

【化學結構】

　

【分類】

  1. 藥理分類:Lipase inhibitor(脂解媒杄抑制劑),Fat blookers(脂肪吸收阻斷劑)
  2. 治療分類:Anorexiant(厭食劑),Anti-obesity(減肥藥)
  3. 懷孕安全分類:
  4. 授乳:
  5. 小兒使用:

　

【作用機轉】

臨床試驗例數超過4000例 (美國+歐洲)

  1. 抑制胃胰脂解杄(Inhibition of gastric and pancreatic lipase)
  2. 可以降低食物脂肪30%之吸收,預期1年內可以降低體重10%或以上 [Roche

    1996內部資料];降低體重5%以上者,比對照組高2倍,減肥之效果可持續至

    第2年

  3. 降低LDL Cholesterol(低密度脂蛋白膽固醇),Total cholesterol(總膽固醇),↓
  4. LDL/HDL ratio(降低低/高密度脂蛋白比例)減少心臟血管危險因子

    [Lars瑞典,1998]

  5. 降低收縮,舒張期血壓
  6. 改善血糖與胰島素之反應
  7. 對中樞神經,全身系統無作用

　

【適用症】

  1. Type 1、2 DM,Obese P't,第1、2型糖尿病、肥胖者 (不限於糖尿病之肥胖者)

成人劑量 口服 120mg TID 配合飲食療法 (脂肪含量30%以下)

　

適用症

BMI
  • 伴隨危險因子
    •
    > 28
  • 膽固醇增高、高血壓

    第2型糖尿病

    •

    ≧30
  • 無
    •

    　

    兩年之臨床試驗
  • 體 重
    •
  • 持續保持療效
    •

    試驗組

    No=688

    ↓10.2%
  • 57.1%
    •

    對照組

    ↓6.1%
  • 37.4%

    • 　

    　

    【副作用】

    耐受性好,主要之副作用局限於腸胃症狀,且大部份發生於投藥初始,期間短,

    症狀輕微

    【備註】

    1. FDA曾經刁難Roche,提出Orlistat與Breast CA(乳癌)之相關性,因此Roche被
    2. 迫撤銷美國之上巿申請 [1997.8.28 Roche瑞士廠方備忘錄]

    3. 目前估計全球肥胖症超過20億人口(200 million),在美國5千8百萬人(58 million)

    約占成人之35%

    　

    　

    [88.2.3 (三)]