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【化學名】Miglitol
【商品名】Miglitol [Glyset-Bayer ] 25,50,100mg/#
【化學結構】
【分類】
1.藥理分類:α-glucosidase inhibitor (α-葡萄糖甘媒抑制劑)
2.治療分類:Antidiabetic agents (糖尿病治療劑)
3.懷孕安全用藥:B
4.授乳: ?
5.小兒使用: ?
【適用症】
1.第2型糖尿病(Type 2,NIDDM)之血糖控制;抑制飯後增高之血糖
單獨使用:Miglitol 成人口服25mg TID (初始劑量)第一口進食時服用
50mg TID (4-8星期後)
100mg TID (極量)
聯合使用:Miglitol + Sulfonylurea (磺基尿素)
【作用機轉】
Polysaccharide→Oligosaccharide (寡醣,Tri,Tetra...)
(多醣) Disaccharide (雙醣)
│
│α-glucosidase (α-葡萄糖甘媒)←-----Miglitol
│Hydrolysis水解
↓
Monosaccharide (單醣)
包括Glucose (葡萄糖)
1.小腸粘膜細胞,毛刷表面存在一種特別之酵素,稱為α-glucosidase(α-葡萄糖䊵
媒),可以將雙醣水解為單醣如葡萄糖,然後吸收。
2.Miglitol,Acarbose等為一種α-glucosidase inhibitor (α-葡萄糖䊵媒抑制劑),
其作用為可逆性,抑制Glucosidase之結果,可以延緩單醣-葡萄糖之吸收速率,
控制降低飯後增高之血糖。
【藥物動力學】
1.口服吸收率與投與劑量有關
•25mg之劑量全部吸收
•100mg之劑量50-70%吸收
2.尖峰濃度:口服後2-3小時
3.血中蛋白質結合率極低: < 4%
4.代謝:不被代謝
5.排泄:以原形由腎臟排出,Ccr < 25mL/mim者,其排泄狀況未清楚,
Serum creatinine > 2mg/dl者,缺欠使用經驗。
半衰期:∼2小時
【副作用】 > 10%
1.腸胃:排氣(41.5%),腹瀉(28.7%),腹痛(11.7%),持續使用,腸胃症狀可減輕
2.皮膚:皮疹(1-10%)
3.低血糖反應:本身不會引起低血糖反應,但若與Sulfonylurea合用,則增加低血糖
之發生率。
【禁忌】
1.急性併發症:如酮酸血症
【藥物相互作用】
1.降低下列藥物之腸胃道吸收:
Digoxin,Propranolol,Ranitidine.
2.消化酵素會降低Miglitol之效用,應避免同時投與
【參考資料】
1.Johnson AB:Does suppression of postprandial blood glucose excursions by the
alpha-glucosidase inhibitor Miglitol improve insulin sensitivity in diet-treated
type II diabetic patients ? Diabetes Care 1996;19:559.
結論:可以改善飯後血糖,但無法增加胰島素之敏感度
2.Johnston PS:Long-term titrated-dose α-glucosidase inhibition in non-insulin-
requiring Hispanic NIDDM patients. Diabetes Care 1998;21:409.
結論西班牙裔第2型糖尿病,使用Miglitol,可以降低HbA1c,及飯後血糖與胰島素,
劑量 > 100mg TID效果並不增加。
[88.1.24 (日) ] [中山大學夕照拍濤]