Glimepiride

【化學名】

Glimepiride

　

【商品名】

Glimepiride [Amaryl-Hoechst Marion Roussel] 1,2,4mg/# 台灣尚未進口

　

【化學結構】

　

【分類】

藥理分類: Sulfonylurea (磺基尿素)

治療分類: Antidiabetic agents (糖尿病治療藥物) OHA-Oral hypoglycemic

agents (口服降糖藥物)

懷孕安全用藥: C

授乳:可排出於乳汁,授乳期間忌用

小兒使用:不適用於第1型糖尿病

　

【作用機轉】

  1. 促進胰島β細胞分泌Insulin
  2. 抑制肝臟葡萄糖輸出
  3. 增加末梢細胞對胰島素之敏感度

　

【適用症】

  1. 第2型糖尿病,單獨使用,或聯合Metformin/Insulin/Acarbose使用

劑量:初始劑量1-2mg QD 老年:1mg QD,CCr<22ml/min:1mg QD ,+1-2mg/1-2W

一般劑量:1-4mg QD

極量:8mg QD

聯合療法:8mg QD + 少量胰島素

出現腸胃症狀者,可與食物同進,避免飲酒(導致潮紅)

老年使用應特別注意低血糖反應

　

【藥物動力學】

吸收:口服吸收良好 (100%),與食物同進延遲其吸收

開始作用:2-4小時 < 巔峰作用:2-3小時

作用期間:24小時

代謝:80%由肝臟代謝,蛋白質結合率 > 99.5%

排泄:代謝產物由腎臟(糞便)(5-9)排出, t 1/2 = 10小時

　

【其他作用】

•體重增加 (3-8kgs)

  • •血脂增加:Chol↑,TG↑,LDL↑

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    【藥物相互作用】

    1. 下列藥物會增強Glimepiride之降糖藥物:Alcohol (Acute use),Androgens,
    2. Anticoagulants,Chloramphenicol,Clofibrate,Fenfluramine,Fluconazole,Gemfiorozil
    3. ,H2 antagonists,Magnesium Salts,Methyldopa,MAO inhibitors,Phenylbutazone,

      Probenecid,Salicylates,Sulfinpyrazone,Sulfonamides,TCAs,Urinary acidifiers.

    4. 增加Digoxin之血中濃度與作用
    5. 下列藥物會降低Glimepiride之降糖作用:Alcohol (Chronic use),β-blockers,
  • Cholestyramine,Diazoxide,Hydantoin,Rifampin,Thiazide,Diuretics,Urinary alkalinizers.
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    【副作用】

    新陳代謝:低血糖,水份積留 (SIADH)

    腸胃肝膽:噁心、胃灼熱、上腹部飽脹、肝功能惡化

    皮膚:過敏性皮膚反應、溼疹、搔癢、紅斑、潮紅(Disulfiram-like reaction

    如同時飲酒)、光敏感

    中樞神經:頭痛 (1-10%)

    血液:骨髓抑制 (< 1%)--再生不良性貧血、溶血性貧血、血小板減少、無顆

    粒性白血球症

    　

    【禁忌】

    1. 過敏反應(磺胺藥物)
    2. 酮酸血症
    3. 第1型糖尿病
    4. 懷孕

    [87.12.29 於LA]